20世纪70年代，日本学者远藤章在桔青霉里发现美伐他汀。临床试验结果表明，这种化合物可以显著降低血液中胆固醇的浓度。

几年后，日本和美国的科学家在土曲霉菌中提纯到洛伐他汀。

后来辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等各类他汀药物相继被研发上市。

第一代：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀

第三代：匹伐他汀

匹伐他汀＞瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。

它们都是通过抑制胆固醇合成达到降血脂的目的，但又有各自不同的特性，如有不同的取代基、调脂效价、水脂溶性、肌毒性和基因组学等。

其中瑞舒伐他汀和阿托伐他汀具有稳定和缩小（逆转）动脉粥样硬化斑块的循证医学证据1985年，Bruce Roth首次合成了阿托伐他汀钙，随后被辉瑞公司收购，并将商品命名为立普妥。

临床上，阿托伐他汀还可以用来预防冠心病和心衰等多种疾病，作用广泛。

辉瑞的阿托伐他汀品牌药物“立普妥”，曾连续8年销售均超过百亿美元，累计销售额超过千亿美元，，市场份额一度高达90%。

阿托伐他汀两种剂型产品合计市场份额超一半，占据着降血脂化药市场的“半壁江山”一直以来，他汀类药物都是全球原料药厂商和仿制药厂商觊觎的对象。

我国出口的他汀类中间体以阿托伐他汀中间体为主，占据我国他汀类中间体出口总额的77%，其中，印度、以色列和墨西哥为主要出口市场。